昨日に引き続きC&EN 7月26日号の記事からですが、本記事は会員のみのアクセスなのでリンクはしません。新しい抗癌剤として最近一気に注目度がアップしているc-Met／ALK阻害剤について。新しい医薬品候補化合物の臨床開発において、患者数数10名程度のフェーズ2まではいい感じだったのに、対象を数100名から数1000名に広げたフェーズ3になると、残念ながら期待したような結果が出ずにドロップしてしまうことがよくあります。これは少ない患者数だと病状が比較的均質で、薬の効果が期待できそうなグループを作りやすいので、統計的にも有意な結果が出やすいのに対し、母集団が大きくなると、同じ病気でも様々な状態の患者さんが含まれてきて、薬がみんなに同じようには効きにくくなるので、統計処理したときに有意差がつきにくくなることが主な原因と思われます。通常新薬のフェーズ１は健常人のボランティアで安全性を確認しますが、抗癌剤の場合は最初から患者さんに投与します。ただフェーズ１やフェーズ２で効果が認められても、上記のような理由から、ドクターたちも過剰な期待をすることはなく、フェーズ３で効果が確認されて初めて認めてもらえます。ところが最近フェーズ1/2を終えたばかりのCrizotinib（ファイザー）という化合物が、にわかに注目されています。というのも、この化合物、肺癌を対象にしたフェーズ1/2で、既存の薬剤では効果がなかった80名の患者さんに投与され、なんと57%に奏功（腫瘍が縮小）し、4ヶ月間に渡って奏功または進行を止めた（現状維持）割合は90%近くにも上ったからです。

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　　　　　　　バジルの葉がけっこう増えてきたのと 　　　 　　　　美味しそうな米...

以前、「トカゲの唾液から新薬」というネタを紹介しましたが、今度はかたつむりのつばから鎮痛薬が？という話。しかも経口投与で効くペプチドという、業界の常識をくつがえすものです。C&EN 7月26日号の記事からですが、もとの論文はこちら。海中に住むmarine cone snailというかたつむりは、魚を食料とするらしいのですが、目の前を通りすがる獲物に向けて、針のような歯をモリのように突き刺し、conotoxin（コノトキシン）という毒素を注入します。コノトキシンはモルヒネに匹敵する鎮痛作用が知られていて、しかもモルヒネと違って依存性がない点がいいのですが、なにぶんペプチドなので経口投与ができず（ペプチドやタンパクは胃や腸で消化、分解されてしまうので）、薬としては開発が難航していました。今回、David J. Craikさんが率いるオーストラリアのグループが、コノトキシンを経口投与可能にする方法を開発しました。彼らはα-conotoxin Vc1.1という16アミノ酸からなるペプチドのN末とC末を６つのシンプルなアミノ酸をはさんで結合し環状にすることで、生理活性を保持しつつ、ラットのモデルでは経口投与でも分解されずに吸収され、神経障害性の痛みに対してスタンダードな鎮痛剤と同レベルの活性があることを見つけました。この発見の経緯ですが、実は70年代にアフリカのコンゴで、女性が出産の際に飲むことで、出産が短時間で済むといわれるお茶がありました。

サバティカルが明け、まもなく二冊、本が出ます。 紙の本のほうは「ウェブで学ぶ ――オープンエデュケーションと知の革命」(ちくま新書、飯吉透氏との共著)で、9月8日発売です。 ウェブで学ぶ　――オープンエデュケーションと知の革命 (ちくま新書) 作者: 梅田望夫,飯吉透

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