久しぶりにTigris Pharmaceuticalsのウェブページを見に行ったら、今年の6月に開かれたASCOで発表された、アミノフラボン誘導体AFP464のフェーズ1の結果についてのポスターが載っているのを発見。アミノフラボンというのは、私が日本にいたときにせっせと作っていた化合物で、その後紆余曲折を経てフロリダのTigrisというスタートアップにライセンスされた化合物です。今回の発表はヨーロッパで行われた臨床試験のもので、USでは現在も二つのP1が進行中です。ざっくりと要約すると以下のとおりですが、いつものごとく私訳であり、正確さには責任を持てませんのであしからず。対象となる癌種は乳癌、卵巣癌、腎癌などの各種固形癌。患者さんはみな以前にスタンダードな治療を受けられていて、それらに反応しなくなった、あるいは再発した方々。AFP464は3時間の持続静注で投与され、21日間を1サイクルとして1日目と8日目に行う。つまりDay 1に投与後、1週間後のDay 8に再度投与し、その後Day 21まで何もしない。2サイクル目に入る場合はDay 22を新たなDay 1とするということ。合計30名のheavily pretreated patients(過去に1回から14回(!)、中間値6回の化学療法適用済み)、平均年齢59歳、が登録された。最初はひとつの投与量につきひとりずつ投与し、徐々に投与量を上げ、グレード2の副作用が認められた投与量からは、3-6名の患者さんに、MTD(最大耐用量)では10名に投与された。投与量および薬剤との因果関係に関わらず認められた副作用としては、悪心(50%)、嘔吐(47%)、脱力感(43%)など。ただしこれらは投与をやめることで回復。